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伏诺拉生（Vonoprazan，VPZ）别号沃诺拉赞，是一款钾离子竞争性酸休止剂（P-CAB），由武田制药研发，于2014年12月在日本获批上市，2019年12月获国度药品监督处置局（NMPA）批准上市，规格：10mg、20mg，商品名：沃克，成为首款获批投入中国市集的P-CAB。现已进展投入国度医保目次。

与传统的质子泵抑止剂（PPI）比拟，伏诺拉生具有更快的起效速率、更长的作用时辰和更强的抑止胃酸分泌遵循。

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伏诺拉生的作用机制

伏诺拉生片是一种钾离子竞争性酸休止剂（P-CAB），经胃肠谈摄取后荟萃在壁细胞分泌小管中，顿然质子化，可逆性地通过离子方式与K+竞争H+/K+-ATP酶上的K+勾通位点，阻断该酶的构象改造，使其无法完成氢钾交换，从而抑止胃酸分泌。

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伏诺拉生的恰当症

当今伏诺拉生国内恰当症为：反流性食管炎，与相宜的抗生素联用以覆没幽门螺杆菌。

在日本和好意思国恰当症还包括：胃溃疡、十二指肠溃、覆没幽门螺旋杆菌、小剂量阿司匹林给药时刻细心胃溃疡或十二指肠溃疡复发。

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伏诺拉生的用法用量

服用时辰：

伏诺拉生逐日一次，不受餐食影响(饭前或饭后均可）。提出每天在合并时辰服药，这么更容易记取，也能确保药物在体内捏续走漏最好遵循。

服用方式：

伏诺拉生是口服药物，服药前不错先喝一小涎水来湿润喉咙，幸免药物粘在口腔或食管上。取坐位或耸立姿势，用约莫200ml的温沸水送服药物，确保药物顺利投入胃部。

不同恰当症的用法用量

1. 反流性食管炎

口服，成东谈主逐日1次，每次20mg。大部分患者时常4周可获益，若是疗效欠安，疗程最多可延迟至8周。

用于反复发作的反流性食管炎患者的看护调养时，每次10mg，逐日一次；若是疗效欠安，可加多至每次20mg，逐日1次。

2. 与抗生素联用以覆没幽门螺杆菌

伏诺拉生20 mg，逐日2次，时常与阿莫西林1g、克拉霉素0.5g和枸橼酸铋钾0.6g（相当于铋0.22g）逐日2次，妥洽服用14天。用药收场两周后，遵医嘱到院C14呼气考试复查。

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伏诺拉生的不良反映

1. 泻肚、便秘（常见）。

2. 偶见：休克，过敏反映，肝功能毁伤，黄疸，恶心，腹胀，头痛，皮疹，水肿。

3. 恒久应用的不良反映：维生素短少、矿物资短少、继发性感染、骨质疏松、髋部骨折（领受高剂量或恒久（≥1年）调养的患者骨折风险加多更为昭彰）、肠谈菌群移位等。

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伏诺拉生与PPI相反

质子泵抑止剂（PPI）是当今最常用的抑酸药物之一，被平凡哄骗于酸有关疾病的调养。那么，伏诺拉生与PPI类在抑酸方面有什么不同呢？

伏诺拉生

PPI

物感性质

pKa高（6.0-9.0），酸环境中踏实，不需制成肠溶制剂。

pKa低（3.8-4.5），酸环境中不踏实，需制成肠溶制剂。

作用机制

活性药物， 以离子风物与K+竞争H+/K+-ATP酶上的K+勾通位点，勾通进程可逆。

前体药物，活化成次磺酰胺后与H+/K+-ATP酶共价勾通，勾通进程不行逆。

起效速率

不需活化，起效速率快，可径直抑止静息态和活性态质子泵，首剂全效。

需活化，起效速率慢，仅可抑止活性态的质子泵，屡次重叠剂量后才可达到全效（约3-5天）。

抑酸强度

离子化进度高，分泌小管中药物浓度是血药浓度的108倍。

离子化进度低，分泌小管中药物浓度是血药浓度的103倍。

捏续时辰

半衰期长（5-9h），24h 抑酸作用踏实（可灵验死一火夜间反流）。

半衰期短（0.5-2.1h）（夜间症状死一火欠安）。

基因多态性影响

主要通过CYP3A4代谢，受CYP2C19基因多态性影响较小，因此不错走漏较为踏实的抑酸作用。

受CYP2C19基因多态性影响较大，抑酸遵循呈现个体相反。

服药时辰

受进食影响小，可纵情时辰服用。

受进食影响大，需餐前30-60min服用。

疗程

4周（大部分患者）。

8周。

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伏诺拉生的罕见东谈主群用药

罕见东谈主群

伏诺拉生

妊娠期

除非合计预期的调养获益进步任何可能的风险，不然妊娠或可能妊娠的患者不应服用伏诺拉生。

哺乳期

提出在哺乳期幸免服用伏诺拉生，必须给药时，应领先罢手哺乳。

儿童

未进行该项临床考试，且无可靠参考文件。

老年东谈主

老年患者肝肾功能生感性下落，需慎用。

肝肾功能不全者

会导致血药浓度升高。

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伏诺拉生的进展事项

1. 由于药物需要通过肝脏代谢，临床考试和上市后的敷陈中已指示会导致肝功能特殊。因此，在用药进程中应密切善良肝功能，如有特殊应实时停药。

2. 伏诺拉生会因抑止胃酸分泌导致胃内pH升高，因此不提出本品与依赖于胃内pH的药物同服。如阿扎那韦、利匹韦林、伊曲康唑、吉非替尼、地高辛等。

3. 服用本品有可能遮掩胃恶性肿瘤的症状，初始使用本品前应先抹杀恶性肿瘤的可能。

4. 伏诺拉生主要通过肝药酶CYP3A4代谢，应严慎与CYP3A4抑止剂（如克拉霉素）同服，幸免升高本品的血药浓度或加多不良反映。因此，在用药前应见知医师正在使用的其他药物。

5.  如服用进程中出现特殊腹痛或严重泻肚等不良反映，应实时就医处理。

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转头

伏诺拉生是首个应用于中国RE患者的P-CAB，以其“首剂全效”+“捏久抑酸”的临床特质，从而达到RE患者更高的黏膜愈合率，成心于援手患者信托性，成为中国RE患者调养临床用药提供新采选。可是在国内上市时辰较短，存在临床扣问和应用告戒不及。对于伏诺拉生和交流机制类新药的扣问仍在不断进行中。

总之，伏诺拉纯真作抗酸药物的新采选，为酸有关性疾病的调养提供新的念念路和风物。关系词，咱们在使用进程中仍需要进展其潜在的反作用和风险，请在医师和药师的携带下门径使用。

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作家： 汕头大学医学院第二附庸病院  李金玉

审稿：汕头大学医学院第二附庸病院  周燕琼

剪辑：温嘉林 程焕映

责编：陈广泰